静脉脂肪乳通过调节激酶可降低布比卡因心脏毒性

布比卡因的脊柱刺激性在针灸上少见，一旦发生沉重打击病患生命。在针灸上常给予冠状动脉脂肪乳（ILE）减轻这种刺激性作用，可发挥刺激性扫除作用，提更高心MAP。但这种刺激性作用以及 ILE 减轻脊柱刺激性作用的细胞讯号自营已为不似乎。

最近深入研究注意到布比卡因放任经典胰岛素讯号自营，包含酶还原酶 B（Akt）和核糖体酶 S6 还原酶（p70 S6）。酰胺类局麻药罗哌卡因和利多卡因放任磷酸肌醇 3 还原酶（PI3K）装有，从而河口 Akt 细胞内技术水平减低。此外，布比卡因可激活 5-磷酸腺苷活化酶还原酶（AMPK），AMPK 调控胞内周期性，因此推测周期性讯号自营与布比卡因脊柱刺激性有关。

最近芝加哥的 Fettiplace 讲师 等深入研究了布比卡因脊柱刺激性对缓冲代谢的讯号自营的作用，并深入研究了 ILE 减轻布比卡因脊柱刺激性的说明作用机制，发表在 Anesthesiology 周报。

rague–Dawley 毒素 29 只分成 4 组，在异氟醚后，肺部切开静脉注射通气，分别左颈内冠状动脉 10 mg/kg 的盐酸布比卡因，短暂脊柱骤停，给予 10 mg/kg 的 ILE，在针头后 1.5 min、5 min 和 10 min，以脊柱动手术法处死。

另一组 3 只毒素在针头布比卡因前 10 min 预先给予不可逆的 PI3K 选择性剂渥曼头孢菌素 25ug/kg。另一组 8 只毒素仅针头 10 mg/kg 的 ILE，3.5 min 后处死。处死后取脊柱和右肾，保存在一定量中待测。

人体内脊柱 20 个随机分成对照组，500uM 布比卡因 30s，50μML 的可逆的 PI3K 选择性剂 Y294002 格式化+500uM 布比卡因，剩余脊柱给予 ILE 在 10 min 针头完毕，迅速冷冻在一定量中待测。

检测皮质醇含量，Akt 及细胞内技术水平，、 p70 S6，S6，胰岛素受体位点-1（IRS1），皮质醇合酶还原酶 3β（GSK3β），AMPK，乙酰 CoA 羧化酶，结节性硬化症 2 基因（TSC2）。

结果显示，布比卡因的脊柱刺激性选择性 Akt 的 S473 核苷酸的细胞内，与对照组相比细胞内技术水平攀升 63%，AMPK 细胞内技术水平较对照组平均更高 151%。AMPK 的细胞内激活可通过 TSC2 选择性河口的两栖类雷帕霉素靶酶复合物 1（mTORC1）。

反馈性选择性 IRS1 细胞内攀升了 31%，从而有助于 Akt 的 T308 核苷酸的细胞内和 GSK3β细胞内，分别增加 390% 和 293%。皮质醇积聚量是对照组的 142%。渥曼头孢菌素加重布比卡因的脊柱刺激性作用， LY294002 格式化可延迟脊柱刺激性作用。ILE 可促提更高 Akt 的 S473 和 T308 核苷酸细胞内技术水平，并列 150% 和 167%，但对 AMPK/TSC2/ mTORC1 无作用。

综上所述，布比卡因的脊柱刺激性主要作用于缓冲代谢的 Akt 和 PI3K 自营，ILE 可通过磷脂复苏缓冲 Akt 自营，减低布比卡因的脊柱刺激性，为针灸广泛应用 ILE 病人布比卡因的脊柱刺激性提供理论依据。

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编辑： 陈松